佐米曲普坦用药警示
来源：中检健康
编辑：中检健康
时间：2020-03-17
佐米曲普坦（Zolmitriptan）是一种选择性5-羟色胺（5-TH1B和5-TH1D）受体激动剂，通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5-HTIB/ID受体，收缩血管和抑制神经肽的释放缓解偏头痛的发作。
适应证
用于伴有或不伴有先兆症状的中、重度偏头痛的急性治疗。
临床应用
口服：治疗偏头痛发作的推荐剂量为2.5mg，如果24小时内症状持续或复发，可再次服药，剂量可增至5mg；两次服药间隔至少2小时。通常1小时内效果最明显，建议发病后尽早服用。24小时内服药不超过15mg。
不良反应
本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报道。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。
注意事项
1.本品仅应用于已诊断明确的偏头痛患者，要注意排除其他严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。
2.症状性帕金森综合征患者与其他心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。
3.此类化合物（5HTlD激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者，故此类患者不推荐使用本品，由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5-羟色胺（5-HTlD）激动剂前先做心血管的检查。
4.目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。
5.使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。
6.儿童及65岁以上的老人用药的安全性和有效性尚未确定。
7.妊娠期及哺乳期妇女慎用。
用药禁忌
禁用于对本品任何成分过敏的患者。血压未控制的患者不应使用本品。
药物相互作用
1.没有证据表明使用偏头痛预防性药物（例如β受体阻滞剂、口服双氢麦角碱、苯噻啶）对本品的疗效有任何影响。对症治疗时，如使用对乙酰氨基酚、甲氧氯普胺及麦角胺不影响本品的药代动力学及耐受力。
2.司来吉兰和氟西汀对本品的药代动力学参数没有影响。使用本品12小时内应避免使用其他5HTID激动剂。使用吗氯贝胺后佐咪曲谱坦的曲线下面积有3倍增加，因而对于使用单胺氧化酶A抑制剂的患者，建议24小时内服用本品的最大量为7.5mg。
3.与西咪替丁口服避孕药合用时，也可使本品的血药浓度增加。
4.与普萘洛尔合用可延缓本品的代谢。
说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
适应证
用于伴有或不伴有先兆症状的中、重度偏头痛的急性治疗。
临床应用
口服：治疗偏头痛发作的推荐剂量为2.5mg，如果24小时内症状持续或复发，可再次服药，剂量可增至5mg；两次服药间隔至少2小时。通常1小时内效果最明显，建议发病后尽早服用。24小时内服药不超过15mg。
不良反应
本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报道。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。
注意事项
1.本品仅应用于已诊断明确的偏头痛患者，要注意排除其他严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。
2.症状性帕金森综合征患者与其他心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。
3.此类化合物（5HTlD激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者，故此类患者不推荐使用本品，由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5-羟色胺（5-HTlD）激动剂前先做心血管的检查。
4.目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。
5.使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。
6.儿童及65岁以上的老人用药的安全性和有效性尚未确定。
7.妊娠期及哺乳期妇女慎用。
用药禁忌
禁用于对本品任何成分过敏的患者。血压未控制的患者不应使用本品。
药物相互作用
1.没有证据表明使用偏头痛预防性药物（例如β受体阻滞剂、口服双氢麦角碱、苯噻啶）对本品的疗效有任何影响。对症治疗时，如使用对乙酰氨基酚、甲氧氯普胺及麦角胺不影响本品的药代动力学及耐受力。
2.司来吉兰和氟西汀对本品的药代动力学参数没有影响。使用本品12小时内应避免使用其他5HTID激动剂。使用吗氯贝胺后佐咪曲谱坦的曲线下面积有3倍增加，因而对于使用单胺氧化酶A抑制剂的患者，建议24小时内服用本品的最大量为7.5mg。
3.与西咪替丁口服避孕药合用时，也可使本品的血药浓度增加。
4.与普萘洛尔合用可延缓本品的代谢。
说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
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